雷洛昔芬屬於一類名為選擇性雌激素受體調節劑 (selective estrogen receptor modulators, SERMs) 的藥物。該藥被美國食品與藥物管理局 (FDA) 批准用於預防和治療絕經後女性的骨質疏鬆症,並可降低高風險或骨質疏鬆症絕經後女性的浸潤性乳腺癌患病風險。

開發選擇性雌激素受體調節劑的目的在於利用雌激素益處的同時避免激素的潛在副作用。雷洛昔芬是一種所謂的“設計師”雌激素,可像雌激素一樣作用於骨骼 (保護骨骼密度),但也可作為一種抗雌激素藥物作用於子宮內膜。

一項涉及約 600 例絕經後女性的為期三年研究發現,雷洛昔芬可增加骨密度並降低低密度脂蛋白膽固醇水平,但對子宮內膜無刺激作用 (這意味著其不太可能導致子宮癌)。

首例上市的 SERMs 是他莫昔芬,其可阻斷雌激素對乳腺組織的刺激作用。他莫昔芬已被證實可預防單側乳房乳腺癌女性的另一側乳房出現癌症。

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由於其抗雌激素效應,雷洛昔芬最常見的副作用是潮熱。但是由於其雌激素效應,雷洛昔芬可升高血栓發生風險,包括深靜脈血栓 (DVT) 和肺栓塞 (肺部血栓)。研究顯示,對於無血栓病史的女性而言,五年血栓風險低於 1%。服用雷洛昔芬的患者應避免在旅行期間吸菸和長時間保持靜止,此類情況會升高血栓發生風險。

雷洛昔芬的深靜脈血栓風險可能與雌激素相當,比通常情況下的低發生率高 2 ~ 3 倍。雷洛昔芬還可升高罹患心臟病或具有心臟病危險因素女性的卒中死亡風險。

雷洛昔芬可降低絕經後骨質疏鬆症女性脊柱骨折風險,但似乎並不能降低髖部骨折風險。(唯一被證實可降低髖部骨折風險的藥物為雙膦酸鹽。)

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另一種名為巴多昔芬/共軛雌激素的選擇性雌激素受體調節劑/雌激素複方製劑被 FDA 批准用於改善絕經後女性潮熱和骨質疏鬆症。