人體的骨代謝是一個非常複雜的過程，成骨細胞促進新生骨形成，破骨細胞會清除一些骨質，正常情況下兩者形成一個動態的平衡。如果破骨的速度超過成骨，就會造成骨質疏鬆。
如果把人體比作高樓大廈的話，成骨細胞就是維護大廈的建築工人，而破骨細胞就如風吹日晒腐蝕建築物。因此，抗骨質疏鬆藥物的機理主要有兩個方面：促進成骨和抑制破骨。目前，抑制破骨的藥物種類更多一些 。
基本原料——鈣+維生素D
如果把人體骨骼比作高樓大廈的話，鈣+維生素D就是水泥和磚塊，是形成骨骼的基本原料。絕經後婦女和老年人推薦每天鈣攝入量1000毫克，膳食調查顯示我國老年人平均每天從飲食中攝入400毫克鈣，因此平均每天需藥物補充鈣600 毫克左右。
注射液 , 注射劑 , 衣錠 , 鹽酸 , 維他命 , 糖衣 , 糖漿 , 軟膏 , 乳膏 , 黴素
口服鈣劑是非常安全的，但是也要警惕高鈣血癥和潛在增加腎結石和心腦血管疾病的風險。維生素D可以促進鈣的吸收，因此與鈣劑聯合應用，成年人推薦劑量為200IU/天，老年人為400~800IU/天，治療骨質疏鬆時，劑量可增加到800~1200IU/天。
抑制破骨——雙膦酸鹽+降鈣素
雙膦酸鹽類藥物和降鈣素類藥物，都是通過抑制破骨細胞的功能而發揮作用。雙膦酸鹽類藥物整體安全性較好，但是口服制劑可能有胃腸道反應，因此有活動性消化道潰瘍及反流性食管炎的患者慎用，服用時要按照說明書的用法，空腹服用，服用後避免平臥。靜脈應用的雙膦酸鹽類藥物可能會引起發熱、肌肉痠痛等流感樣反應，可以口服解熱鎮痛藥物緩解。另外，腎功能不全的患者也要在醫師指導下用藥。
降鈣素是一種鈣調節激素，生理條件下具有降低血鈣的作用，但是作為藥物應用時，能抑制破骨細胞的活性和數量，阻止骨丟失。降鈣素類藥物具有明顯的減輕骨痛的作用，對於骨質疏鬆引起的慢性疼痛效果較好。常見的有鮭魚降鈣素和鰻魚降鈣素。鮭魚降鈣素有鼻噴劑和注射劑兩種劑型。少數患者應用降鈣素有面部潮紅、噁心等不良反應，偶有過敏，整體安全性較好。
抑制破骨——雌激素類藥物
雌激素類藥物能夠抑制骨轉換，阻止骨丟失。女性絕經後，失去雌激素的保護作用，易出現骨質疏鬆。雌激素補充療法和雌孕激素補充療法能夠阻止骨丟失、降低骨質疏鬆骨折的風險，在各國指南中被明確列入預防和治療絕經婦女骨質疏鬆的藥物，主要適用於60歲以前圍絕經和絕經後的婦女，特別是有潮熱、盜汗等絕經症狀的婦女。但是對於一些合併雌激素依賴腫瘤的患者，如乳腺癌、子宮內膜癌等，應當慎用。應用最低有效劑量，堅持隨訪和安全監測（尤其是乳腺和子宮）。
促進成骨——甲狀旁腺激素
甲狀旁腺激素（PTH）是人體甲狀旁腺分泌的一種激素，大劑量的甲狀旁腺激素會導致骨吸收增加，從而出現繼發性骨質疏鬆。而小劑量甲狀旁腺激素反而能夠促進骨形成。臨床上常見的是人重組甲狀旁腺激素片段1-34（rhPTh2-34）。一般是皮下注射20微克/天，新近研究發現，鼻噴霧製劑效果更佳。臨床研究發現，甲狀旁腺激素耐受性良好，能夠提高骨密度，降低骨質疏鬆骨折的風險。
任何一種藥物都有相對的適應症和禁忌症，有時候需要醫生根據病情和不同藥物的藥理作用聯合用藥、個體化用藥，才能夠達到治療骨質疏鬆、預防骨質疏鬆性骨折的目的。
